Телефон: +86 21 6460 6569
page_banner

продукт

Сунитиниб （CAS 55 557795-19-4) Күрсәтелгән рәсем
  • Сунитиниб （CAS 55 557795-19-4) 1

Сунитиниб （CAS 55 557795-19-4)

Химик милек:

Молекуляр формула C22H27FN4O2
Моляр масса 398.47
Тыгызлыгы 1.2
Эретү ноктасы 189-191 ° C.
Болинг 572.1 ± 50.0 ° C (фаразланган)
Флеш Пойнт 299.8 ℃
Чишүчәнлек 25 ° C: DMSO
Пар презурациясе 3.13E-23mmHg 25 ° C.
Күренеш Кристалл порошогы
Төс Сары-куе кызгылт сары
pKa 8.5 (25 at)
Саклау торышы 2-8 ° C.
MDL MFCD08273555
Витро өйрәнү Сунитиниб комплектны һәм FLT-3не тыюда эффектив. Сунитиниб - VEGFR2 (Flk1) һәм PDGFRβ эффектив ATP конкурент ингибиторы, KI тиешенчә 9 nM һәм 8 nM, VEGFR2 һәм PDGFR буенча эш итү FGFR-1, EGFR, Cdk2, Met, IGFR-1, Abl, һәм эффектив. src сайлап алу мөмкинлекләре 10 тапкырга югарырак иде. VEGFR2 яки PDGFRβны күрсәтүче зарарлы ач NIH-3T3 күзәнәкләрендә, Сунитиниб, VEGF бәйләнешле VEGFR2 фосфориляциясен һәм PDGF бәйләнешле PDGFRβ фосфориляциясен IC50 10 nM һәм 10 nM белән тыя. NIH-3T3 күзәнәкләре PDGFRβ яки PDGFRαны чиктән тыш кысу өчен, Сунитиниб, VEGF китереп чыгарган таралуны, тиешенчә, IC50 39 nM һәм 69 nM. Сунитиниб кыргый типтагы FLT3, FLT3-ITD, һәм FLT3-Asp835 фосфориляциясен IC50 белән 250 nM, 50 nM, 30 nM белән тыя. Сунитиниб MV4; 11 һәм OC1-AML5 күзәнәкләренең IC50 8 nM һәм 14 nM белән таралышын тоткарлады, һәм дозага бәйле рәвештә апоптоз тудырды.
Vivo өйрәнүдә Фосфорилациянең VEGFR2 яки PDGFR сигнализациясенә нигезләнгән, сайлап алынган ингибия белән эзлекле, Сунитиниб (20-80 мг / кг / көн) төрле шеш ксенографт модельләре өчен җаваплы булуы күрсәтелде, алар арасында HT-29, A431, Colo205, h -460, SF763T, C6, A375, яки MDA-MB-435 киң дозага бәйле антимонополь активлык күрсәттеләр. 21 көн дәвамында көненә 80 мг / кг дозада Сунитиниб 8 тычканның 6сында тулы шеш регрессиясенә китерде, һәм дәвалау ахырында 110 көнлек күзәтү чорында шешләр яңармады. Сунитиниб белән дәвалануның икенче туры шешләргә каршы эффектив иде, ләкин дәвалануның беренче этабыннан тулысынча торгызылмады. Сунитиниб белән дәвалау MVD шешенең сизелерлек кимүенә китерде, ул SF763T глиомасында% 40% ка кимеде. SU11248 дәвалау нәтиҗәсендә люсифераз-экспрессив PC-3M ксенографларының өстәмә шеш үсүен тулысынча тыюга китерде, гәрчә шеш күләменең кимүе булмаса да. FLT3-ITD сөяк чылбырын трансплантацияләү моделендә, Сунитиниб белән эшкәртү (20 мг / кг / тәүлек) тере тере MV4 үсешен сизелерлек тоткарлады; 11 (FLT3-ITD) ксенографлары һәм озак яшәве.

Продукциянең детальләре

Продукция тэглары

Куркынычсызлык тасвирламасы 24/25 - Тере һәм күз белән бәйләнештән сакланыгыз.
HS коды 29337900

 

Кереш сүз

Сунитиниб - күп максатлы RTK ингибиторы, VEGFR2 (Flk-1) һәм PDGFRβ белән IC50 80 nM һәм 2 nM, һәм шулай ук ​​c-Kitны тыя.

  • Алдагы:
  • Киләсе:
    • Хәбәрегезне монда языгыз һәм безгә җибәрегез

    бәйләнешле продуктлар