Телефон: +86 21 6460 6569
page_banner

продукт

Босутиниб （CAS 38 380843-75-4) Күрсәтелгән рәсем
  • Босутиниб （CAS 38 380843-75-4) 1

Босутиниб （CAS 38 380843-75-4)

Химик милек:

Молекуляр формула C26H29Cl2N5O3
Моляр масса 530.45
Тыгызлыгы 1.36
Эретү ноктасы 116-120 ºС
Болинг 649,7 ± 55,0 ° C (фаразланган)
Флеш Пойнт 346,7 ° C.
Чишүчәнлек Суда түгел, DMSOда эри
Пар презурациясе 0-0Па 20 at
Күренеш Каты
Төс ак-ачыктан ачык куе
pKa 7.63 ± 0.10 (фаразланган)
Саклау торышы бүлмә температурасы
Тотрыклылык Сатып алынган көннән алып 2 ел тотрыклы. DMSO чишелешләре -20 ° C температурада 1 айга кадәр сакланырга мөмкин.
Рекактив индекс 1.651
Витро өйрәнү Босутиниб Src өчен Src булмаган гаилә киназларына караганда югарырак, IC50 1,2 nM булган, һәм Src -ка бәйле күзәнәк таралышын эффектив тыя, IC50 100 nM. Босутиниб KU812, K562, һәм MEG-01 Bcr-Abl-позитив лейкоз күзәнәк линияләренең таралышын сизелерлек тоткарлады, ләкин Молт-4, HL-60, Рамос һәм башка лейкоз күзәнәк линияләре түгел, IC50 5 nM, 20 nM. , һәм 20 nM, STI-571 белән чагыштырганда эффективрак. STI-571 шикелле, Босутиниб Abl-MLV үзгәртү җепселләре буенча эш итә һәм 90 nM IC50 белән проолифератив активлыкка ия. 50 nM, 10-25 nM, һәм 200 nM концентрацияләрендә, Босутиниб CML күзәнәкләрендә Bcr-Abl һәм STAT5 акцизланган һәм җепселләрдә күрсәтелгән v-Abl тиросин фосфориляциясе, бу Bcr-Abl аскы агымының фосфориляциясен тыя. / Хк. Ул күкрәк рагы күзәнәкләренең таралуына һәм яшәвенә комачаулый алмаса да, күкрәк рагы күзәнәкләренең хәрәкәтен һәм һөҗүмен сизелерлек киметә ала, IC50 250 nM, һәм β-катенинның күзәнәкара ябышуын һәм мембрана локализациясен яхшырта ала.
Vivo өйрәнүдә Босутиниб Src-трансформацияләнгән җепселле ксенографлар һәм HT29 ксенографлары булган ялангач тычканнарда тәүлегенә 60 мг / кг дозада эффектив булган, T / C кыйммәтләре тиешенчә 18% һәм 30%. Босутинибны тычканнарга 5 көн дәвамында куллану, дозага бәйле рәвештә K562 шешләренең үсешен сизелерлек тоткарлады. Зур шешләр 100 мг / кг дозада юкка чыгарылды, 150 мг / кг дозада дәвалау токсиклылыгы булмаган шешләрне бетерде. HT29 күчерелгән шешкә эффект белән чагыштырганда, Босутиниб 75 мг / кг дозада, көнгә ике тапкыр, Colo205 трансплантацияләнгән шеш булган ялан тычканнарда шеш үсешен тоткарлый ала, дозаны арттырганнан соң югарырак эффект юк, ләкин 50 мг / кг дозасы бернинди тәэсир итмәде.

Продукциянең детальләре

Продукция тэглары

Куркынычлык символлары Си - ачулану
Риск кодлары 36 - Күзләрне ярсыту
Куркынычсызлык тасвирламасы 26 - Күзләр белән бәйләнгән очракта, шунда ук күп су белән юыгыз һәм табибка мөрәҗәгать итегез.
WGK Германия 3
HS коды 29335990

 

Кереш сүз

Босутиниб - Src / Ablның икеләтә ингибиторы, тиешенчә IC50 1,2 nM һәм 1 nM.

  • Алдагы:
  • Киләсе:
    • Хәбәрегезне монда языгыз һәм безгә җибәрегез

    бәйләнешле продуктлар